中醫(yī)藥治療肝癌具有療效高、毒性小、不良反應(yīng)小、費用低等優(yōu)勢。冬凌草、白藜蘆醇、靈芝、白術(shù)、五味子醇以及中藥制劑均顯示出顯著的抗腫瘤作用。針對肝癌治療中副作用大、毒性大的挑戰(zhàn)，在中醫(yī)藥中尋找靶向肝癌的藥物。冬凌草萜類提取物Ponicidin通過抑制結(jié)直腸癌細胞的上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化（EMT）表現(xiàn)出強大的抗腫瘤活性，并顯著抑制胃癌的生長。Ponicidin的抗腫瘤作用機制主要是通過抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表達，促進促凋亡蛋白BAX的表達，增強caspase 3的活性，增加剪切體的表達，抑制細胞周期，誘導(dǎo)ROS的產(chǎn)生。
2025年3月17日，廣州中醫(yī)藥大學(xué)國際轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究所中醫(yī)證候國家重點實驗室吳鵬/安琳/王彩艷教授團隊在Pharmacol Res發(fā)表題為“CHPF2 as a novel biomarker and ponicidin as a potential therapeutic agent in hepatocellular carcinoma”的文章。研究揭示冬凌草中天然產(chǎn)物Ponicidin靶向抑制CHPF2活性，減少硫酸軟骨素CS生成，抑制肝癌細胞生長。
?天然藥物冬凌草靶向CHPF2治療肝癌。
?首先發(fā)現(xiàn)了Ponicidin與CHPF2的直接結(jié)合。
?Ponicidin抑制CHPF2活性，減少CS生成，抑制肝癌細胞生長。
?介紹一種有希望用于臨床肝癌治療的生物標志物和候選藥物。
肝細胞癌（HCC）具有較高的發(fā)病率和死亡率，是一個重大的健康挑戰(zhàn)。硫酸軟骨素（CS）是一種由葡萄糖醛酸和n -乙酰半乳糖胺組成的糖胺聚糖，通過影響癌細胞的遷移和增殖，以及與細胞表面受體整合素β-1和CD44的相互作用，參與HCC的進展。軟骨素聚合因子2 （CHPF2）是CS合成的關(guān)鍵，其在HCC中的作用尚不明確。本研究旨在證明降低CHPF2酶活性可以抑制肝癌細胞的遷移和增殖。生物信息學(xué)分析和臨床肝癌樣本的體外實驗證實，敲低CHPF2抑制肝癌細胞的增殖和遷移。我們進一步研究了冬凌草（Rabdosia rubescens，一種用于癌癥治療的植物）對CHPF2的調(diào)節(jié)作用。結(jié)構(gòu)生物學(xué)和配體捕撈鑒定出一種化合物ponicidin，在體外和體內(nèi)模型中顯著抑制肝癌細胞的生長和遷移。這些發(fā)現(xiàn)表明CHPF2是一種新的生物標志物，ponicidin是一種潛在的肝癌治療藥物。
中醫(yī)藥在肝癌治療中占有重要地位。然而，迄今為止尚未發(fā)現(xiàn)靶向CHPF2的抑制劑。利用虛擬篩選、分子相互作用分析、細胞分析和酶活性測試等多種方法，我們確定了ponicidin是一種潛在的CHPF2抑制劑。這種抑制作用有效地降低了CHPF2的活性，進而抑制了肝癌細胞的遷移和增殖。
原文鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661825001239
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Ponicidin在我司的產(chǎn)品編號為BBP03392，CAS No.: 52617-37-5。結(jié)構(gòu)如下:
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